Effets secondaires et contre-indications des médicaments contre la dysfonction érectile: sildénafil (Viagra), tadalafil (Cialis), vardénafil (Levitra) et avanafil (Spedra).

Les inhibiteurs de la 5-phospho-diestérase (5PDE) sont parmi les médicaments les plus utilisés au monde car ils sont efficaces dans le traitement de la dysfonction érectile (impuissance). Le Viagra a été le premier à être commercialisé depuis 1998. Les années suivantes, 3 autres médicaments appartenant à la même famille ont été introduits: le Cialis, le Levitra et le Spedra. Les ingrédients actifs de ces 4 médicaments sont le silénafil (pour le Viagra), le tadalafil (Cialis), le vardénafil (Levitra) et l'avanafil (Spedra).

Nous avons récemment publié un article consacré aux différences de ces médicaments en termes d'efficacité thérapeutique, de rapidité d'action et de durée de l'effet thérapeutique. Les quatre médicaments en question se sont révélés remarquablement efficaces dans le traitement de la dysfonction érectile, sans différences significatives entre un médicament et un autre. Les différences les plus importantes concernent la vitesse d'action et la durée de l'effet. Avanafil (Spedra) est le plus rapide à atteindre l'efficacité thérapeutique et peut également être pris seulement 20-30 minutes avant les rapports sexuels. Le tadalafil (Cialis) est le médicament ayant la plus longue durée d'effet pharmacologique: il peut être actif jusqu'à 36 heures après sa prise. Pour plus de détails, consultez ce lien.

Dans cet article, nous nous concentrons plutôt sur les effets secondaires et les contre-indications liés à l'utilisation de médicaments inhibiteurs du 5PDE. Essayons de comprendre lequel de ces médicaments présente le plus faible risque d'effets secondaires. Analysons quels sont les effets secondaires les plus courants pour chacun des 4 médicaments. Voyons quelles contre-indications ils ont et quand ils doivent être pris avec prudence pour la présence possible de maladies associées et pour les risques d'interaction avec d'autres thérapies en cours.

L'enzyme phosphodiesterase:

Pour comprendre la raison de la présence possible d'effets secondaires, il est nécessaire de se concentrer (brièvement) sur l'enzyme phospho-diestérase, qui représente la cible de l'action pharmacologique de ce groupe de médicaments.

L'inhibition de cette enzyme, au niveau des corps caverneux, implique des modifications d'une réaction chimique complexe (dans laquelle l'oxyde nitrique et le cGMP sont impliqués) qui, comme effet final, conduit à la dilatation des vaisseaux caverneux et favorise l'écoulement du sang au pénis.

Il existe 11 "variantes" (ou isoformes) de cette enzyme: celle qui s'exprime le plus au niveau de la circulation pénienne est le type 5 de la phosphodiesterase (5PDE); les autres isoformes enzymatiques se trouvent dans d'autres zones du corps. Bien que l'action des médicaments en question soit principalement dirigée vers le type 5 de PDE, leur effet affecte également partiellement les autres formes enzymatiques présentes dans les organes ou les systèmes qui n'ont rien à voir avec une érection. Cette activité collatérale visant des variantes de PDE autres que le type 5 représente la cause directe de la genèse des effets secondaires. Plus un médicament est sélectif pour sa cible, moins les effets secondaires sont importants.

Avanafil (Spedra): plus grande sélectivité d'action.

Parmi les médicaments inhibiteurs du 5PDE, le plus sélectif était l'avanafil (Spedra). Son action pharmacologique est particulièrement ciblée sur le type 5 de PDE, tandis que les interactions avec d'autres types de PDE se sont avérées modestes. Pour cette raison, l'incidence des effets secondaires chez les patients utilisant Spedra est inférieure à celle observée pour les autres médicaments en question. Cependant, ce sont des différences assez modestes, étant donné que le sildénafil, le tadalafil et le vardénafil ont également une excellente sélectivité d'action.

Les effets secondaires les plus courants:

En général, l'incidence des effets secondaires de ce groupe de médicaments peut être considérée comme faible. Ce sont généralement des phénomènes à faible risque qui ont tendance à se résoudre spontanément.

L'événement indésirable le plus courant est représenté par des maux de tête (maux de tête): il survient chez 10 à 15% des sujets qui utilisent des inhibiteurs du 5PDE.

Un autre phénomène assez courant est les bouffées de chaleur avec rougeur possible du visage: elles surviennent dans environ 5 à 10% des cas, en particulier lorsque les médicaments utilisés sont le Viagra ou le Levitra.

La congestion nasale est un autre effet secondaire possible qui peut survenir chez jusqu'à 10% des patients, en particulier chez ceux qui utilisent Levitra et partiellement aussi Cialis.

Une gêne gastro-intestinale non spécifique peut survenir dans environ 5% des cas. Les anomalies de la vision sont plus rares et ne concernent que 2% des patients utilisant du Viagra ou du Levitra. Des vertiges ont été constatés dans moins de 2% des cas.

Un événement indésirable typique du Tadalafil mais pas encore trop fréquent - car il affecte seulement 5-6% des patients - est représenté par des maux de dos ou des douleurs musculaires.

Les contre-indications absolues:

L'utilisation de médicaments inhibiteurs du 5PDE n'augmente pas le risque d'infarctus du myocarde ou de phénomènes cardio-circulatoires. À l'exception de certaines exceptions liées à d'éventuelles thérapies au nitrate, les inhibiteurs du 5PDE peuvent également être utilisés chez les patients cardiaques ou souffrant de problèmes circulatoires, à condition qu'ils ne soient pas sévères et soient dans une phase de compensation stable.

L'utilisation de ces médicaments doit plutôt être absolument évitée dans les situations suivantes (car elles sont vraiment dangereuses):

  • Patients qui ont eu un infarctus du myocarde, un accident vasculaire cérébral ou des épisodes d'arythmies cardiaques dangereuses au cours des 6 derniers mois.
  • Patients présentant des problèmes d'hypotension ou d'hypertension graves et non compensés.
  • Patients souffrant d'angor instable ou d'insuffisance cardiaque sévère (classe IV de la New York Heart Association - NYHA).

Patients sous traitement nitrate ou nitrodérivatif. Ce groupe de médicaments comprend la nitroglycérine (Trinitrina, Venitrin, Deponit, Adesitrin, Minitran, Nitraket, Nitroderm, Triniplas, etc.), le dinitrate d'isosorbide (Carvasin, Nitrosorbide, Dinike) et le mononitrate d'isosrbide (Monoket, Monocinque, Vasdilat, Duronitrin, Ismo, etc.) généralement utilisés dans le traitement de l'angine de poitrine et / ou dans la prévention des crises d'angoisse. L'utilisation combinée de nitrates avec des inhibiteurs du 5PDE peut conduire à une accumulation de GMPc avec le risque de phénomènes hypotensifs sévères et incontrôlés.

Situations à faible risque:

L'action vasodilatatrice induite par les inhibiteurs du 5PDE provoque généralement une baisse de la pression artérielle d'une quantité négligeable et sans conséquences cliniques. En présence d'autres thérapies, l'effet hypotenseur peut être plus prononcé. Cela peut notamment se produire chez les patients sous:

  • Médicaments antihypertenseurs (diurétiques, inhibiteurs calciques, inhibiteurs de l'ECA, bêta-bloquants). Dans ces cas, la co-administration d'inhibiteurs du 5PDE peut entraîner une baisse excessive de la pression artérielle: cependant, ce sont des cas rares et presque toujours non graves. En général, l'utilisation d'inhibiteurs du 5PDE n'est pas contre-indiquée chez les patients sous traitement antihypertenseur, pas même chez ceux qui prennent plusieurs catégories de médicaments. Dans ces cas, un minimum de prudence suffit: nous essayons de commencer par des doses plus faibles des inhibiteurs du 5PDE, afin de surveiller tout épisode d'hypotension.
  • Médicaments alpha-lytiques (ou alpha-bloquants) généralement utilisés dans le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) et dans certains cas d'hypertension. Cette catégorie de médicaments détermine également une vasodilatation et l'effet peut donc être ajouté à celui des inhibiteurs du 5PDE, provoquant une baisse excessive de la pression artérielle. Cet événement est plus évident lorsque l'alpha-lytique de première génération (comme la doxazosine et la térazosine) est utilisé, alors qu'il se produit beaucoup plus rarement pour l'alpha-lytique plus récent (tamsulosine, alfuzosine et silodosine). En général, les mêmes précautions que celles mentionnées ci-dessus s'appliquent: au début, des doses plus faibles des inhibiteurs du 5PDE sont utilisées et une tentative est faite pour distancer leur apport dans le temps de celui des alpha-lithiques. L'utilisation de tadalafil (Cialis) chez les patients recevant de la tamsulosine (Omnic) semble la plus sûre de ce point de vue.

Interactions avec d'autres médicaments:

La dégradation métabolique des inhibiteurs du 5PDE se produit dans le foie grâce à des enzymes spécifiques appartenant à la famille du cytochrome P450, en particulier son isoforme CYP34A. L'utilisation de certains médicaments peut ralentir cette activité enzymatique, provoquant une réduction de la désactivation des inhibiteurs du 5PDE et augmentant efficacement leur effet thérapeutique. Cela se produit généralement chez les patients recevant certains médicaments antirétroviraux (ritonavir, indinavir, atazanavir, etc.), des médicaments antifongiques (tels que le kétoconazole et l'itraconazole), la clarithromycine (un antibiotique macrolide) et la néfazodone (un antidépresseur). Chez les patients qui utilisent ces médicaments, l'utilisation d'inhibiteurs du 5PDE n'est pas contre-indiquée, mais les doses doivent être réduites.

Au contraire, chez les patients prenant des médicaments capables d'accélérer l'activité enzymatique du CYP34E - tels que la rifampicine, le phénobarbital, la carbamazépine et la phentoïne - une dégradation accélérée des inhibiteurs du 5PDE se produit et il est donc nécessaire d'utiliser des doses plus élevées.

Conclusions:

Les médicaments inhibiteurs du 5PDE sont responsables d'effets secondaires rares avec peu d'impact clinique et une résolution spontanée. L'avanafil (spedra) - doté d'une plus grande sélectivité d'action - a une incidence d'effets secondaires plus faible que les autres médicaments de cette catégorie. Cependant, ce sont des médicaments sûrs, qui peuvent également être utilisés chez les patients souffrant de maladies cardiaques ou de problèmes circulatoires, à condition que le tableau clinique soit équilibré et stable, en l'absence d'événements récents aigus et surtout sans traitements concomitants à base de nitrate. L'utilisation d'inhibiteurs du 5PDE chez les patients prenant des médicaments antihypertenseurs ou alpha-lithiques ne nécessite que quelques précautions minimales, mais ne représente pas une contre-indication absolue. La prise de médicaments qui modifient l'activité des enzymes responsables de la dégradation des inhibiteurs du 5PDE nécessite un ajustement de la posologie de ces derniers.

 
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